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Eletriptan hydrobromide

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产品编号 T0216Cas号 177834-92-3
别名 依来曲普坦氢溴酸盐, UK-116044, Eletriptan HBr

Eletriptan hydrobromide (Eletriptan HBr) 是一种口服活性激动剂，对 5-HT1B/1D 受体具有特异性亲和力，Ki 值分别为 0.92 和 3.14 nM。

Eletriptan hydrobromide
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Eletriptan hydrobromide

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产品编号 T0216 别名 依来曲普坦氢溴酸盐, UK-116044, Eletriptan HBrCas号 177834-92-3

Eletriptan hydrobromide (Eletriptan HBr) 是一种口服活性激动剂，对 5-HT1B/1D 受体具有特异性亲和力，Ki 值分别为 0.92 和 3.14 nM。

规格价格库存数量
2 mg¥ 283现货
5 mg¥ 468现货
10 mg¥ 597现货
25 mg¥ 1,230现货
50 mg¥ 2,250现货
100 mg¥ 3,720现货
200 mg¥ 5,350现货
500 mg¥ 8,290现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 547现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Eletriptan hydrobromide (Eletriptan HBr) is an orally active agonist with specific affinity for the 5-hydroxytriptamine1B/1D [5-HT1B/1D] receptor.
靶点活性
5-HT1B:0.92 nM(Ki), 5-HT1D:3.14 nM(Ki)
体外活性
[3H]Eletriptan 与 5-HT1B 和 5-HT1D 的结合位点总数（Bmax）分别为 2478 fmol/mg 和 1576 fmol/mg。[3H]Eletriptan 的结合率（K(on) 0.249/min/nM）明显快于[3H]舒马曲坦（K(on) 0.024/min/nM），而脱落率（K(off) 0.027/min，而[3H]舒马曲坦为 0.037/min）则明显慢于[3H]Eletriptan 。[1] Eletriptan 可引起脑膜动脉、冠状动脉和隐静脉的浓度依赖性收缩。Eletriptan 在脑膜动脉中的效力高于冠状动脉（86 倍）或隐静脉（66 倍）。在临床试验中观察到的Eletriptan（40 mg和 80 mg）和舒马曲坦（100 mg）在脑膜动脉自由 C（最大值）时的预测收缩力相似。[2]
体内活性
[3H]Eletriptan 与 5-HT1B 和 5-HT1D 的结合位点总数（Bmax）分别为 2478 fmol/mg 和 1576 fmol/mg。[3H]Eletriptan 的结合率（K(on) 0.249/min/nM）明显快于[3H]舒马曲坦（K(on) 0.024/min/nM），而脱落率（K(off) 0.027/min，而[3H]舒马曲坦为 0.037/min）则明显慢于[3H]Eletriptan 。[1] Eletriptan 可引起脑膜动脉、冠状动脉和隐静脉的浓度依赖性收缩。Eletriptan 在脑膜动脉中的效力高于冠状动脉（86 倍）或隐静脉（66 倍）。在临床试验中观察到的Eletriptan（40 mg和 80 mg）和舒马曲坦（100 mg）在脑膜动脉自由 C（最大值）时的预测收缩力相似。[2]
别名依来曲普坦氢溴酸盐, UK-116044, Eletriptan HBr
化学信息
分子量463.43
分子式C22H27BrN2O2S
CAS No.177834-92-3
SmilesBr.CN1CCC[C@@H]1Cc1c[nH]c2ccc(CCS(=O)(=O)c3ccccc3)cc12
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 60 mg/mL (129.47 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1578 mL10.7891 mL21.5782 mL107.8912 mL
5 mM0.4316 mL2.1578 mL4.3156 mL21.5782 mL
10 mM0.2158 mL1.0789 mL2.1578 mL10.7891 mL
20 mM0.1079 mL0.5395 mL1.0789 mL5.3946 mL
50 mM0.0432 mL0.2158 mL0.4316 mL2.1578 mL
100 mM0.0216 mL0.1079 mL0.2158 mL1.0789 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

InhibitorEletriptan HydrobromideEletriptan hydrobromideEletriptan5-hydroxytryptamine ReceptorUK 1160445-HT ReceptorUK116044inhibitSerotonin Receptor

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

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